金卫士有害生物

简述信息一览：

• 1、小分子抑制剂有哪些？
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小分子抑制剂有哪些？

吲哚胺-（2，3）-双加氧酶（Indoleamine 2，3-dioxygenase， IDO）是由IDO1基因编码的酶类，是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能，同时微环境中色氨酸耗竭也会抑制T细胞增殖，从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。 很多肿瘤高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。

SC144 是口服有效的小分子gp130抑制剂。信号图：体外研究：SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时，SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中，SC144比oxaliplatin预处理更加有效。

苯甲酰磺酰氟，PMSF，蛋白酶抑制剂，小分子，能够抑制丝氨酸蛋白酶，能够进入丝氨酸蛋白酶催化中心，并与催化中心的丝氨酸反应，将丝氨酸的羟基取代，生成苯甲酰磺酰丝氨酸和HF，因此也有报道PMSF即便水解之后也很有毒性。

司美替尼，一种小分子MEK抑制剂，特别适用于治疗低分级浆液性卵巢或腹膜癌。这种类型的癌症由于生长缓慢且对传统化疗药物反应较差，其一线治疗通常为手术后辅助放疗。然而，研究发现低级别浆液性肿瘤存在MEK基因突变，为此，司美替尼被设计用于靶向MAPK通路中的MEK-1/2蛋白激酶。

磺胺衍生物、丙氨酸衍生物、以及多种具有高度选择性的化合物，如TTI-101/20/21和ABT-751/23/24，通过优化亲和力和抑制机制，提供了新的治疗策略。Napabucasin等化合物不仅在临床试验中显示出前景，还被FDA批准用于特定癌症的治疗。

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