阿涛有害生物

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简述信息一览：

• 1、小分子抑制剂有哪些？

小分子抑制剂有哪些？

酪氨酸激酶抑制剂 （TKIs） 是药物发现领域的重要工具，用于抑制与肿瘤发生和进展相关的特定酪氨酸激酶，从而阻断下游信号通路的激活。自2001年伊马替尼首次获批用于慢性粒细胞白血病治疗以来，多种TKI已成功开发，包括针对EGFR、ALK、ROSHERNTRK、VEGFR、RET、MET、MEK、FGFR、PDGFR和KIT等靶点的药物。

吲哚胺-（2，3）-双加氧酶（Indoleamine 2，3-dioxygenase， IDO）是由IDO1基因编码的酶类，是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能，同时微环境中色氨酸耗竭也会抑制T细胞增殖，从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。 很多肿瘤高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。

奥美替尼（Olmutinib）是第三代EGFR抑制剂，于2016年被韩国MFDS批准上市，用于治疗T790M突变阳性的非小细胞肺癌。初始合成路线已列出。替沃扎尼（Tivozanib）是一种口服VEGF酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗接受过两种或两种以上系统治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌的患者。初始合成路线已列出。

小分子抑制剂在生命科学研究中扮演重要角色。它们通过调控酶或信号通路蛋白，影响细胞生理现象，成为生物医药研究的工具药。陶素作为小分子抑制剂供应商，提供约7000种化合物，覆盖热门信号通路和研究领域。AG1557是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，参与多种癌症细胞行为，如生长、侵袭和血管形成。

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