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爱威尔有害生物

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简述信息一览:

小分子抑制剂有哪些?

1、表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂:属于小分子抑制剂,如厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥西替尼等药物;大分子单克隆抗体类药物;针对肿瘤微环境免疫卡控点的单克隆抗体类药物;针对ALK基因融合的药物,主要代表药物是克唑替尼。

2、吲哚胺-(2,3)-双加氧酶(Indoleamine 2,3-dioxygenase, IDO)是由IDO1基因编码的酶类,是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶,犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能,同时微环境中色氨酸耗竭也会抑制T细胞增殖,从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。 很多肿瘤高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。

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(图片来源网络,侵删)

3、表皮生长因子:受体酪氨酸激酶抑制剂属于小分子的抑制剂,临床的药物主要有厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥希替尼等;小分子的单克隆抗体药物:主要是抗血管生成的靶向药物,目前主要有贝伐珠单抗、恩度、盐酸安罗替尼等;针对ALK基因融合的药物:主要代表药物为克唑替尼、阿来替尼等。

4、首次报道热休克蛋白Hsp90α选择性小分子抑制剂,由美国圣母大学化学与生物化学系的Brian Blagg教授于2021年3月26日在《德国应用化学》上发布。二,Hsp90介绍 热休克蛋白HSPs在生物体应激状态下诱导合成,广泛存在于真核及原核生物中,对细胞生长、发育、分化、蛋白质合成等多方面发挥作用。

5、德国默克公司研发的特泊替尼是全球首款MET抑制剂,于2020年3月在日本上市,2021年2月获美国FDA批准用于治疗携带METex14跳跃变异的NSCLC成人患者。特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均为Ib型MET小分子抑制剂,在METex14跳突人群中均观察到疗效。

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